Applications de la tétracaïne composée en médecine buccale

La tétracaïne, anciennement appelée améthocaïne, est un anesthésique topique local puissant de la classe des esters. La tétracaïne agit en interrompant de manière réversible la conduction des impulsions dans les fibres nerveuses périphériques et en inhibant la dépolarisation en stabilisant les membranes cellulaires excitables en bloquant les canaux sodiques. ¹ Il est utilisé à diverses fins depuis le début des années 1930, et son utilisation la plus courante est comme anesthésique ophtalmique topique pour les interventions courtes à la surface de l'œil, ainsi que lors d'interventions chirurgicales dans les oreilles et/ou nez. Maintenant, des préparations composées de tétracaïne sont souvent commandées pour certaines procédures dentaires et utilisées pendant la chirurgie buccale comme anesthésique, pour la pharyngite, la mucosite buccale, etc. ²ٰ ³

Administration

La tétracaïne a un pKa de 8,46 à température ambiante (25 degrés C), a un début d'action relativement rapide et est classée parmi les plus puissants de tous les anesthésiques locaux. Cette molécule a un pH de 4,5 à 6,5 en solution simple et peut être administrée par voie topique, sous-cutanée ou par injection intrathécale. ² En raison de sa puissance et de sa solubilité élevée dans les lipides, la tétracaïne est également le dépresseur le plus puissant de la conduction et de la contractilité cardiaques. ⁶ L'utilisation de la tétracaïne chez les patients souffrant de problèmes cardiovasculaires doit être étroitement surveillée par un professionnel de la santé qualifié.

Des progrès récents ont été rapportés pour l'anesthésie locale sans aiguille en médecine buccale, en particulier pour les dents maxillaires en administrant un spray nasal de tétracaïne et d'oxymétazoline sans provoquer de douleur, de peur et de stress. Les résultats desdites études obtenues ont été très encourageants. Ce système hybride de pulvérisation nasale pourrait réduire la cytotoxicité, favoriser une perméation soutenue et augmenter l'efficacité anesthésique pour une analgésie sûre, efficace, indolore et prolongée dans les procédures dentaires. ⁴

La tétracaïne peut être composée sous forme de sucettes pour servir d'alternative aux anesthésiques oraux et ce traitement s'adresse aux patients, en particulier en pédiatrie, qui ont une forte aversion pour les soins bucco-dentaires. Ce système d'administration de type sucette a la capacité d'engourdir la muqueuse buccale sans la piqûre d'une injection, ni d'avoir le goût désagréable de l'anesthésie sous forme topique, en pastille ou en spray. ⁵

La tétracaïne s'est avérée être un médicament essentiel efficace et peu coûteux qui peut être utilisé sous diverses formes comme anesthésique local puissant. L'évolution démographique et donc la prise en charge médicale ont modifié les besoins de la population en matière de soins bucco-dentaires. En conséquence, de nouvelles demandes ont été placées dans les soins de santé, notamment pour l'industrie dentaire et pharmaceutique, pour une connaissance et une sensibilisation accrues dans le diagnostic et la gestion médicale des maladies de la muqueuse buccale. gestion de la douleur des procédures.

Exemple de formule

Sucette de chlorhydrate de tétracaïne 0,5 % ⁵ En tant qu'analgésique, il peut être utilisé pour soulager la douleur causée par les maux de gorge, les affections douloureuses de la cavité buccale et inhiber le réflexe nauséeux pendant les soins dentaires.
Ingrédients Bonbon Sorbitol Saveur (toute si vous n'utilisez pas de bonbons pré-aromatisés) Chlorhydrate de tétracaïne (peut être échangé avec la base de tétracaïne ) Propylène glycol	362g qs 2,05 g (tétracaïne HCL), 2,32 g (tétracaïne base) 3mL qsp
REMARQUES: 1. Chaque 1,13 mg de chlorhydrate de tétracaïne équivaut à 1 mg de base de tétracaïne. La base de tétracaïne agit plus lentement dans la cavité buccale mais durerait plus longtemps en raison de sa solubilité élevée dans les lipides . 2. Chaque sucette pèsera environ 8g mais le moule doit être calibré. 3. Cette formule permet un excédent de 10 %. 4. L'excédent peut être conservé sous forme de « chips de goût » que le patient ou le médecin pourra prélever. MÉTHODE DE PRÉPARATION 1. Calculer la quantité nécessaire de chaque ingrédient pour la quantité totale à préparer 2. Peser et/ou mesurer avec précision chaque ingrédient 3. Placez le bonbon au sorbitol dans un flacon Erlenmeyer de 1000 ml et passez au micro-ondes à puissance élevée pendant 4,5 à 5 minutes jusqu'à ce qu'il fonde. 4. Mouiller le tétracaïne HCL avec du propylène glycol. 5. Retirer les bonbons du four et incorporer la tétracaïne dans le mélange de bonbons fondu avec un mélangeur. Mélangez très bien. 6. Préparez le moule en l'enduisant entièrement d'un spray antiadhésif ou équivalent. Retournez le moule pour permettre à l'excédent de revêtement de s'écouler. 7. Versez délicatement la masse fondue dans le moule. Remplissez complètement le moule et laissez l'excédent de fonte s'écouler des trous. 8. Placez les bâtonnets de sucette dans les trous contenant le mélange de bonbons. Poussez le bâton à fond dans la cellule du moule, puis retirez-le à moitié. 9. Laisser le mélange prendre dans le moule pendant 24 heures. 10. Ouvrez le moule avec précaution, avec un maillet en caoutchouc si nécessaire. 11. Retirez délicatement chaque sucette de son alvéole et laissez-la reposer sur une serviette en papier pour absorber l'excédent de revêtement antiadhésif.
LA STABILITÉ Au-delà de l'utilisation est de 180 jours
EMBALLAGE ET ÉTIQUETAGE Utiliser comme indiqué, tenir hors de portée des enfants, aspirer pendant 30 secondes à 1 minute puis remettre dans le récipient. La sucette peut être réutilisée pour anesthésier une zone de la cavité buccale lorsque les effets de l'anesthésique diminuent après avoir mangé ou bu.

Avis de non-responsabilité : Xenex Laboratories Inc. a fourni la formule et les instructions ci-dessus à titre de modèle à des fins éducatives uniquement sur la base de recueils et de textes ou de références reconnus. Xenex Laboratories Inc. n'assume aucune responsabilité quant à la validité ou l'exactitude de ces informations ou quant à leur innocuité ou leur efficacité, ni quant à leur utilisation, qui est au seul risque du pharmacien agréé. Des ajustements peuvent être nécessaires pour répondre aux besoins spécifiques du patient et conformément à la prescription d'un prescripteur agréé. Le pharmacien doit employer des tests appropriés pour déterminer la stabilité de cette formule suggérée. Xenex Laboratories Inc., ses propriétaires, dirigeants, agents, sous-traitants, sociétés affiliées et employés ne peuvent être tenus responsables envers toute personne ou entité concernant les réclamations, pertes ou dommages causés par, ou prétendument causés par, directement ou indirectement, l'utilisation ou la mauvaise utilisation de l'information contenue dans cette formule suggérée. Dans tous les cas, il est de la responsabilité du pharmacien autorisé de connaître la loi, de composer tout produit fini et de distribuer ces produits conformément aux directives de Santé Canada et de la FDA et aux annexes provinciales appropriées sur les médicaments et aux normes provinciales ou territoriales d'exercice de la pharmacie.

Révisé par : Paul Gibbons B.Sc. Pharm. RPh.
6 mai 2022

1. Haywood, A., Holt, M. et Glass, B. (2017). Solutions par compoundage : Sucette de tétracaïne pour applications dentaires. Pharmacien australien , 36 (6), 44-47.
2. Stringer, CM, Lopez, MJ et Maani, CV (2020). Tétracaïne. StatPearls [Internet] .
3. Yuen, MV, Gianturco, SL, Pavlech, LL, Storm, KD, Yoon, S. et Mattingly, AN (2020). Benzocaïne : rapport de synthèse.
4. Calixto, GMF, Muniz, BV, Castro, SR, de Araujo, JSM, de Souza Amorim, K., Ribeiro, LN, ... & Franz-Montan, M. (2021). Hydrogel mucoadhésif thermoréversible contenant des transporteurs de lipides nanostructurés chargés de tétracaïne pour une anesthésie topique intranasale sans aiguille. Pharmacie , 13 (11), 1760.
5. Case, T., & Deen, GL (2010). Sucettes de tétracaïne pour la suppression du réflexe nauséeux extrême chez les patients dentaires. Journal international de la composition pharmaceutique , 14 (5), 395.
6. Bloc A, Covino BGEffect of Local Anesthetic Agents on Cardiac Conduction and ContractilityRegional Anesthesia: The Journal of Neural Blockade in Obstetrics, Surgery, & Pain Control 1981;6:55-61.